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从专利布局看氯虫苯甲酰胺市场发展

氯虫苯甲酰胺是杜邦的第一大畅销产品,全球第一大杀虫剂,它成功取代了噻虫嗪的首席地位。氯虫苯甲酰胺为鱼尼丁受体作用剂,是邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂中的第1个有效成分,广谱、高效防治果树、蔬菜、大田作物、特种作物和草坪上的咀嚼式口器害虫。除了防治鳞翅目害虫外,氯虫苯甲酰胺在增加用药量的情况下,还可以防治科罗拉多甲虫、叶蝉等,同时,对粉虱具有抑制作用。 2008年氯虫苯甲酰胺上市,现已在世界上100多个国家销售,几乎覆盖了所有主要市场。大豆和果蔬是其重要作物市场;同时,该产品在棉花和水稻上也斩获了较大的市场份额。作为种子处理剂,氯虫苯甲酰胺已在美国、巴西、日本、印度、缅甸、墨西哥和阿根廷等国家登记和上市,用于水稻、玉米、大豆和棉花等。1 合成 当前鱼尼丁受体抑制剂主要是通过从天然产物中提取和化学合成两种方法得到,从天然产物中提取鱼尼丁受体目前并无突破性进展,因此其主要来源还是通过化学合成的方法。在化学合成方法中氯虫苯甲酰胺的应用最为广泛。 氯虫苯甲酰胺的主要合成路线及中间体如图2所示,化合物A、B、C、E是重要的中间体。化合物A通常以2-氨基-3-甲基苯甲酸为原料,经氯代、酯化反应即可制得。化合物C以2-甲基-4-氯苯胺为原料,经环化、扩环反应后即可制得。这两种化合物的制备方法比较成熟,产率较高。2 专利情况 氯虫苯甲酰胺的化合物专利大多于2021年3月到期。其世界知识产权局专利(WO0170671),申请于2001年3月20日,2021年3月19日专利到期;欧洲专利(EP1265850)于2001年3月20日申请,终止于2021年3月19日;美国专利(US6747047)申请于2001年3月20日,2021年3月20日专利到期;中国专利(CN1419537B、CN1419537A)于2001年3月20日申请,将于2021年3月19日保护期届满。2.1 目前国内的组合专利情况2.2 跨国公司的专利布局 氯虫苯甲酰胺近些年来备受关注,这是由于两件保护核心化合物的中国专利预计将在2022年8月13日到期,因此国内企业密切关注,也迎来了一波登记热潮。 值得注意的是,即使核心化合物专利到期了,国内企业也不能轻举妄动,我们来看一下这个产品的专利保护体系。除了对核心化合物专利在全球26个国家/地区重点布局外,杜邦还进行了改进型专利布局,比如同系化合物专利,该专利中堵死了很多基于核心基团结构衍生物的可能性,比如说溴氰虫酰胺就在这件专利的保护范围内,另外还保护了晶型的变化、各种盐产品等改进。除了核心专利和改进型专利,杜邦还围绕混剂、用途等进行了一系列外围专利布局,完成了全方位的专利保护,实现对化学产品全面布局的基础上,保证其布局时间和保护期限尽可能长,以最大可能保护杜邦作为原药厂商的利益。3 登记先行 2008年,杜邦氯虫苯甲酰胺上市。该产品上市以来杜邦也是赚的盆满钵满。目前,氯虫苯甲酰胺并非杜邦一家独建,先正达、北兴、爱利思达等都参与该产品的市场开发;现如今,富美实更是从杜邦手中整体接管了氯虫苯甲酰胺。 就原药登记来说,目前中国市场有四家企业获得氯虫苯甲酰胺原药登记,其中山东潍坊润丰化工股份有限公司登记总含量为98%。美国富美实公司、上海杜邦农化有限公司、连云港立本作物科技有限公司分别登记,总含量均为95.3%。 虽然目前氯虫苯甲酰胺仍然在专利期,但国内企业已然开始登记布局。 其单剂最主要的的登记剂型为颗粒剂和悬浮剂。 需要关注的是,先正达已将氯虫苯甲酰胺应用于卫生用药,也是国内首个氯虫苯甲酰胺的卫生用药登记。 目前,国内已达37个氯虫苯甲酰胺复配登记,其中8个为先正达公司的登记,其余均为国内企业的登记;噻虫嗪、甲维盐、杀虫单、吡蚜酮等是其复配的主流品种。其复配也能很好得解决目前氯虫苯甲酰胺高抗性的问题。4 国内知识产权保护情况 由于氯虫苯甲酰胺尚在专利期,国内企业不能在无授权的条件下生产,这就出现了国内部分厂家将国产康宽作为隐形成分添加在其产品中,添加 KK 助剂相关的词语,便证明其添加了康宽。在国产康宽最泛滥的时候,2011年起杜邦也开始打假,调查国内添加隐形成分的产品,进行维权。 陆续有添加氯虫苯甲酰胺厂家登报道歉。近年来FMC与国内企业的一系列专利侵权案件,均与氯虫苯甲酰胺有关。5 抗药性问题 对氯虫苯甲酰胺的大规模使用,必然会产生抗药性,自2011年开始在南方的部分区域小菜蛾已经会康宽产生了抗性。而到了2014年,几乎南方所有的蔬菜区的鳞翅目都对氯虫苯甲酰胺产生了抗药性。 氯虫苯甲酰胺具有全新的作用靶标,在药剂刚使用前两年敏感性不容易降低,田间使用推荐剂量下也保持较高的防治效果,但是随后敏感性下降速度加快。 面对氯虫苯甲酰胺的严重抗性,一些传统杀虫剂再次出现在人们的视线中,其中热度最高的替代产品是茚虫威、虱螨脲和虫螨腈。虽然抗药性来势凶猛,但氯虫苯甲酰胺在杀虫剂历史上革命性的意义也是不容忽略的。其产生抗药性的主要原因还是要归结于农民施药水平的低下,通过合理复配,轮换用药和合理施药、轮作,可以有效避免或者延缓抗药性的产生。6 市场未来趋势 氯虫苯甲酰胺自上市以来,其销售额几乎是逐年递增,并于2014年攀升至14.80亿美元的历史高位,2009 2014年的复合年增长率高达46.4%。 大豆是氯虫苯甲酰胺最大的用药作物,2016年氯虫苯甲酰胺在大豆上的销售额为3.51亿美元,占全球市场的25.7%。水稻是氯虫苯甲酰胺的第二大应用作物,2016年的销售额为1.34亿美元,占全球市场的9.8%,占16.93亿美元水稻用杀虫剂市场的7.9%。棉花(0.79亿美元,占5.8%)、玉米(0.44亿美元,占3.2%)、梨果(0.38亿美元,占2.8%)、谷物(0.21亿美元,占1.5%)、马铃薯(0.18亿美元,占1.3%)、甘蔗(0.15亿美元,占1.1%)等也是氯虫苯甲酰胺的重要市场。 虽然近两年氯虫苯甲酰胺的销售额有所下滑,但氯虫苯甲酰胺凭借其优秀的产品性能、不断被开发的混配制剂以及持续被挖掘的新市场(如种子处理、非农用等)等,其未来市场仍具备增长潜能,从而还是会捍卫其在全球杀虫剂市场的霸主地位。
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