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氯虫苯甲酰胺狂揽22亿美元,双酰胺类杀虫剂市场持续增长

在杀虫剂市场,双酰胺类产品备受瞩目,现已成为四大重要产品类型之一。2019年,新烟碱类(30.52亿美元)、拟除虫菊酯类(28.06亿美元)、双酰胺类(24.29亿美元)、有机磷类(21.22亿美元)分别占杀虫剂市场的16.9%、15.5%、13.5%、11.8%。其中,双酰胺类杀虫剂的同比增长率(+9.7%)和近5年的复合年增长率(+3.7%)均居首位。 在双酰胺类杀虫剂中,氯虫苯甲酰胺长期领军市场,2019年更是以17.50亿美元(同比大幅增长10.1%)的销售额占据了双酰胺类杀虫剂市场72.0%的份额,并以超过12.00亿美元的遥遥领先优势牢固确立了其首席地位。从全球农药市场来看,氯虫苯甲酰胺排名第二,位居草甘膦之后。 双酰胺类杀虫剂以独特的作用机理及产品特点吸引了大量的研发力量,现已上市氟苯虫酰胺(2007年)、氯虫苯甲酰胺(2008年)、溴氰虫酰胺(2012年)、四氯虫酰胺(2014年)、环丙虫酰胺(2017年)、溴虫氟苯双酰胺(2019年)、四唑虫酰胺(2020年)等产品,未来还将有新的产品持续推向市场。 根据Phillips McDougall公司预测,2024年双酰胺类杀虫剂的全球销售额将达35.50亿美元,这将超越目前新烟碱类杀虫剂的销售额;2019 2024年的复合年增长率为7.9%,依然保持旺盛的增长活力。从数据来看,双酰胺类杀虫剂或将很快成为全球第一大杀虫剂产品类型。1 双酰胺类杀虫剂市场概况 根据Phillips McDougall公司的统计数据,2019年,双酰胺类杀虫剂的销售额为24.29亿美元,同比增长9.7%,占180.52亿美元杀虫剂市场的13.5%,占676.29亿美元全球农药市场的3.6%;2014 2019年的复合年增长率为3.7%。表1 2019年双酰胺类杀虫剂的全球市场 2019年,双酰胺类杀虫剂中的前五大产品依次为:氯虫苯甲酰胺、氟苯虫酰胺、溴氰虫酰胺、四氯虫酰胺、环丙虫酰胺,其销售额分别占双酰胺类杀虫剂市场的72.0%、20.9%、4.9%、1.2%、0.9%。这些产品几乎占据了该类产品的全部市场。表2 2019年主要双酰胺类杀虫剂及其市场份额2 双酰胺类杀虫剂中的主要上市产品 2007年,氟苯虫酰胺上市,拉开了双酰胺类杀虫剂市场的序幕。2014年以来,共上市4个新的双酰胺类杀虫剂产品,分别为:四氯虫酰胺、环丙虫酰胺、四唑虫酰胺、溴虫氟苯双酰胺。2.1 氯虫苯甲酰胺 氯虫苯甲酰胺(通用名:chlorantraniliprole;商品名:Rynaxypyr等;开发代号:DPX-E2Y45)由杜邦公司2008年上市,上市以来获得了商业上的巨大成功。该产品对鳞翅目害虫活性很高,与氟苯虫酰胺一样,也是鱼尼丁受体作用剂。氯虫苯甲酰胺现已在绝大多数重要国家市场上市,主要应用作物包括:大豆、果蔬、水稻、棉花、玉米等。该产品也广泛用作种子处理剂,尤其是用于美国、巴西、加拿大的玉米、大豆。通过授权协议,先正达可以销售氯虫苯甲酰胺的复配产品,公司还获得了该有效成分用于草坪和防治白蚁的权利。杜邦也与其他公司达成了相关授权协议,如北兴、Dhanuka、爱利思达(现UPL)等。为了陶氏化学和杜邦合并的需要,2017年11月,氯虫苯甲酰胺等产品剥离给了富美实。 2019年,氯虫苯甲酰胺的销售额同比大幅增长10.1%,达17.50亿美元。这一增长主要得益于该产品作为种子处理剂在转基因作物上的使用扩大,发展中国家市场的强劲驱动,巴西库存水平的恢复也大大地推动了该产品销售额的增长。 近年来,氯虫苯甲酰胺的开发情况主要包括: 2017年,杜邦与爱利思达宣布合作开发杜邦的氯虫苯甲酰胺与爱利思达的啶虫脒的复配产品。不过,其后不久,杜邦宣布将氯虫苯甲酰胺剥离给了富美实。 2017年11月,富美实完成了氯虫苯甲酰胺的收购工作。其中包括与收购产品相关的知识产权,如专利、登记等;还包括支持这些产品的全球生产网络,如4个有效成分生产厂、10个地区制剂加工厂等。 2018年,富美实在意大利上市了基于氯虫苯甲酰胺的产品Altacor,用于芸苔和葫芦等。 2019年,先正达开发的基于氯虫苯甲酰胺的产品Acelepryn在美国取得登记,用于观赏植物苗圃和温室等。 在截至2019年10月31日的财年里,组合化学的Encore Box GR(氯虫苯甲酰胺+三氟苯嘧啶+三环唑)获准登记。 2019年11月,先正达200 g/L氯虫苯甲酰胺悬浮剂在中国取得登记,防治草坪粘虫和甘薯斜纹夜蛾。这是氯虫苯甲酰胺在中国首次登记用于草坪和甘薯。 2020年2月,先正达杀白蚁液剂Altriset(氯虫苯甲酰胺)在美国夏威夷州取得登记。一直以来,氯虫苯甲酰胺是作为限制使用农药在该州登记。唯此液剂产品,其标签上没有任何限用字样。Altriset作为 减风险农药 通过了美国EPA登记许可,通过土壤施药灭杀白蚁。这种非驱避制剂具有延迟毒性及持效作用,对非靶标生物影响很小,用药量低。 2020年5月,富美实新的复配产品Elevest(氯虫苯甲酰胺+联苯菊酯)获得美国登记,用于大豆、甜玉米、棉花、花生、马铃薯等许多作物。 2020年6月,美国EPA批准登记了15个富美实农药产品,用于与科迪华除草剂Enlist Duo(2,4-滴胆碱+草甘膦)桶混使用,其中包括Prevathon(氯虫苯甲酰胺)。2.2 氟苯虫酰胺 氟苯虫酰胺(通用名:flubendiamide;商品名:Takumi、Belt等)是由日本农药株式会社与拜耳公司联合开发,2007年上市。氟苯虫酰胺的上市代表了一个新的杀虫剂化学类型的诞生,其上市时间要早于拥有同样作用机理的氯虫苯甲酰胺。氟苯虫酰胺杀虫谱广,持效期长,防治鳞翅目害虫,对幼虫防效尤佳。 2019年,氟苯虫酰胺的全球销售额为5.07亿美元,同比增长6.3%。这一增长主要得益于新产品上市的推动,如日本农药的Suzuka在印度上市等。 近年来,氟苯虫酰胺的开发情况主要包括: 2016年,印度杀虫剂公司与日本农药株式会社达成协议,在印度上市基于氟苯虫酰胺的产品Suzuka。 考虑到氟苯虫酰胺在水体中的毒性,EPA取消了该产品在美国的登记,不过所有库存允许使用。 2017年,拜耳基于氟苯虫酰胺的产品Belt在巴西获准扩作,用于防治甘蔗螟虫。 2020年8月,巴西农业部作物保护处批准登记了氟苯虫酰胺的新制剂产品。另外,氟苯虫酰胺还登记用于一些小宗作物。2.3 溴氰虫酰胺 溴氰虫酰胺(通用名:cyantraniliprole;商品名:Cyazypyr等)是氯虫苯甲酰胺的类似物,不仅防治咀嚼式口器害虫,而且防治刺吸式口器害虫。其作用机理与氯虫苯甲酰胺、氟苯虫酰胺相同。2017年11月,因陶氏化学和杜邦合并的需要,与氯虫苯甲酰胺一样,溴氰虫酰胺也剥离给了富美实。 2018年,溴氰虫酰胺的全球销售额首次突破1.00亿美元,达1.05亿美元,同比大幅增长16.7%。2019年的销售额为1.20亿美元,同比再增14.3%,溴氰虫酰胺市场的大幅增长主要得益于多个新产品(如Fortenza、Benevia等)上市的持续推动。 近年来,溴氰虫酰胺的主要开发情况包括: 2018年,先正达基于溴氰虫酰胺的种子处理剂Fortenza在加拿大获准登记;其与噻虫嗪的复配产品Minecto Duo在墨西哥登记;与活化酯(acibenzolar-S-methyl)、溴硝醇(bronopol)的复配产品Minecto Alpha在西班牙登记。 2018财年,组合化学登记了杀虫/杀菌四元复配制剂Full-throttle Box GR(溴氰虫酰胺+三氟苯嘧啶+异噻菌胺+氟唑菌苯胺)。 2019年6月,先正达在阿根廷上市了杀虫/杀螨剂Minecto Pro(溴氰虫酰胺+阿维菌素)。 2019年,意大利同意紧急豁免使用溴氰虫酰胺产品,防治刺吸式口器害虫。 2019年12月,先正达宣布于2020年下半年在澳大利亚上市Minecto Forte(溴氰虫酰胺+丁醚脲)。该产品用于葫芦、果用蔬菜作物,防治棉铃虫(Heliothis spp.)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaea spp.)、瓜蜎螟(Diaphamia indica)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、蚜虫、螨、粉虱等,并对蓟马提供抑制作用。 2020年1月,意大利批准登记先正达的杀虫剂Mainspring(溴氰虫酰胺)。Mainspring为水分散粒剂,具有渗透作用。 2020年2月,加拿大有害生物管理局(PMRA)批准登记了先正达的杀虫剂Ference(溴氰虫酰胺),用于草坪和观赏植物。 2020年4月,先正达在意大利上市了溴氰虫酰胺与抗病激活剂活化酯的复配产品Minecto Alpha。该悬浮剂用于温室园艺作物、大田莴苣等,防治鳞翅目害虫及刺吸式口器害虫。 2020年5月,科迪华在葡萄牙上市了Lumigen种子处理技术系列产品。其中包括杀虫种子处理剂Lumiposa(溴氰虫酰胺),用于油菜。 2020年5月,先正达Minecto One(溴氰虫酰胺)在英国获扩作登记,用于观赏洋葱、沙拉洋葱、葱、大蒜,防治蓟马等。2.4 四氯虫酰胺 四氯虫酰胺(通用名:tetrachlorantraniliprole;商品名:9080;开发代号:SYP-9080)是由沈阳化工研究院(现属于先正达)研发的邻二酰胺类杀虫剂,其化学结构类似于其他邻二酰胺类杀虫剂,如氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺等,作用机理也为鱼尼丁受体激动剂。主要用于水稻、玉米、甜菜等作物,防治水稻上的稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、玉米上的欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、甜菜上的黏虫(Laphygma exigua)等。 2013年,四氯虫酰胺在中国取得临时登记,2014年上市,2017年取得正式登记。目前,该产品在海外市场几乎没有使用,但未来很可能在东南亚市场打开一片天地。 2019年,四氯虫酰胺的销售额约为0.30亿美元。2.5 环丙虫酰胺 环丙虫酰胺(通用名:cyclaniliprole;其他名称:环溴虫酰胺;开发代号:IKI-3106)是由石原产业株式会社研发,也是一个优秀的鱼尼丁受体调节剂类杀虫剂,其分子中也拥有像氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺等邻二酰胺类化学结构。环丙虫酰胺主要防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目、双翅目、半翅目害虫等。 环丙虫酰胺于2017年上市,2019年的全球销售额约为0.22亿美元。 近年来,环丙虫酰胺的开发情况主要包括: 2013年底,石原产业向日本和欧盟申请登记环丙虫酰胺。 2016年,石原产业撤销了环丙虫酰胺在欧盟的登记申请。 2017年,环丙虫酰胺在韩国率先取得登记并上市。同年,在加拿大取得了包括原药在内的3个产品的登记。该产品还在美国取得了登记,用于果树、蔬菜、葡萄等。 2018年,澳大利亚农药和兽药管理局(APVMA)批准登记了环丙虫酰胺产品,防治苹果蠹蛾等,2019年在该国上市。 2019年财年,环丙虫酰胺的新制剂Double-trigger SL在日本登记。 2019年,环丙虫酰胺产品在墨西哥、秘鲁、越南取得登记。 2020年初,环丙虫酰胺在危地马拉、洪都拉斯取得登记。石原产业也已向巴西、智利、哥伦比亚、印度、新西兰、泰国等国递交了登记资料。2.6 溴虫氟苯双酰胺 溴虫氟苯双酰胺(通用名:broflanilide;开发代号:MCI-8007)是由三井化学AGRO株式会社研发的间二酰胺类杀虫剂,2019年上市。其作用机理不同于现有的邻二酰胺类杀虫剂,为 -氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂。溴虫氟苯双酰胺无内吸性,用于果蔬、大豆、棉花、玉米、水稻、马铃薯及非作物领域等,防治鳞翅目害虫、鞘翅目害虫、白蚁、蚂蚁、蟑螂、苍蝇等。 三井化学授权巴斯夫独家和/或共同独家在全球销售溴虫氟苯双酰胺,其中,日本及其他一些国家市场除外。2017年12月,两公司补充了研发和授权协议,从而可以长期销售该有效成分。 根据Phillips McDougall公司预测,溴虫氟苯双酰胺的年峰值销售额将达8.50亿美元。 近年来,溴虫氟苯双酰胺的开发情况主要包括: 三井化学的溴虫氟苯双酰胺首先于2018年3月在日本登记,登记的产品为防治白蚁的土壤处理剂,并于2019年11月上市。 2019年12月19日,巴斯夫在澳大利亚登记了溴虫氟苯双酰胺原药,这是巴斯夫关于该有效成分在全球的首个登记。2020年7月1日,巴斯夫7个基于溴虫氟苯双酰胺的产品在澳大利亚获准登记。这些产品用于防治农业、商业、庭院等领域的苍蝇、蚂蚁、蟑螂、白蚁及其他害虫。 2020年10月15日,加拿大有害生物管理局(PMRA)批准登记了三井化学AGRO的99.68%溴虫氟苯双酰胺原药,以及巴斯夫加拿大公司关于溴虫氟苯双酰胺的3个制剂产品,2021年上市。这些制剂产品分别为:Cimegra (100 g/L溴虫氟苯双酰胺SC,土壤处理,防治玉米、马铃薯等作物田地下咀嚼式口器害虫和金针虫等)、Teraxxa F4(杀虫杀菌种子处理悬浮剂,16.7 g/L溴虫氟苯双酰胺+8.35 g/L氟唑菌酰胺+16.7 g/L吡唑醚菌酯+16.7 g/L灭菌唑+10 g/L甲霜灵,防治小粒谷物金针虫及一些种传和土传病害)、Teraxxa(300 g/L溴虫氟苯双酰胺种子处理悬浮剂,防治小粒谷物金针虫和一些咀嚼式口器害虫)。 2020年12月28日,两个溴虫氟苯双酰胺产品在我国获准登记,这是该有效成分在我国的首次登记。两产品分别为日本三井化学AGRO株式会社的98%溴虫氟苯双酰胺原药、巴斯夫欧洲公司的100 g/L溴虫氟苯双酰胺悬浮剂(商品名:格力高 )。格力高 登记防治白菜、甘蓝上的黄条跳甲、小菜蛾。 2020年,三井化学AGRO在韩国上市了用于农药领域的溴虫氟苯双酰胺产品。 2020年9月,三井化学AGRO基于溴虫氟苯双酰胺(Tenebenal)的产品Brofreya SC在日本取得登记,防治蔬菜和大田作物上的抗性鳞翅目害虫和叶甲等,2021年在日本上市。 2021年6月11日,三井化学AGRO的5%溴虫氟苯双酰胺悬浮剂在中国取得登记,防治甘蓝甜菜夜蛾、小菜蛾。2021年7月,该产品分别由中农立华以商品名芙利亚 、龙灯中国以商品名爱利可多 在中国上市。2.7 四唑虫酰胺 四唑虫酰胺(通用名:tetraniliprole;其他名称:氟氰虫酰胺;开发代号:BCS-CL73507)是由拜耳作物科学最新研发的新型邻二酰胺类杀虫剂,2020年上市。该产品杀虫谱广,可用于马铃薯、柑橘、梨果树、核果树、其他果蔬、玉米、水稻等作物,防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目害虫等。四唑虫酰胺叶面处理、土壤处理、种子处理均可,用量低,对环境安全,具有较强的市场竞争力,并可替代部分新烟碱类杀虫剂种子处理市场。据报道,四唑虫酰胺具有较好的内吸性,与氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺相当。 根据标签,四唑虫酰胺避免在花期用药,以保护传粉昆虫。该产品用药适期长,从早季到晚季都可以使用。 根据Phillips McDougall公司预测,四唑虫酰胺的年峰值销售额将达5.00亿美元。 近年来,四唑虫酰胺的开发情况主要包括: 2018年7月,拜耳向新西兰环保局(EPA)申请进口杀虫剂Vayego(四唑虫酰胺)到新西兰。用于梨果、核果、饲料、芸苔、葡萄、猕猴桃等作物,防治果树上的苹果蠹蛾(Cydia pomonella)、卷叶蛾等,蔬菜上的大菜粉蝶(Pieris brassicae;也称欧洲粉蝶)幼虫、小菜蛾(Plutella xylostella)幼虫、潜叶虫等。拜耳计划2019年将叶面、土壤处理的四唑虫酰胺产品Vayego用于水稻、玉米、园艺作物等;2020年5月获得登记。 2020年3月19日,加拿大有害生物管理局(PMRA)批准登记了四唑虫酰胺的5个产品,分别为1个原药和4个制剂。4个制剂产品分别为Tetraniliprole 200 SC、Tetraniliprole 480 FS、Tetrino、Tetraniliprole 200 SC Turf Insecticide,防治大田作物、果树、蔬菜、草坪上的许多害虫。 2020年5~8月,四唑虫酰胺原药、200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂(Vayego 200 SC)、480 g/L四唑虫酰胺悬浮剂(Vayego Forte)先后在澳大利亚取得登记。Vayego 200 SC防治杏树、澳大利亚坚果树、仁果树、核果树上的多种鳞翅目、鞘翅目、双翅目害虫等。 2020年,拜耳在加拿大上市了Vayego,用于马铃薯及其他作物。 2020年9月30日,拜耳股份公司的90%四唑虫酰胺原药及200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂(商品名:国腾 )在中国取得登记;同年底,国腾 上市。2021年9月29日,拜耳200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂正式在水稻二化螟和稻纵卷叶螟、柑橘树潜夜蛾,以及苹果树桃小食心虫上获得登记批准,这是继2020年9月30日国腾 在甘蓝甜菜夜蛾上获得登记批准后,扩大使用范围的又一次登记批准。此外,拜耳四唑虫酰胺在番茄(保护地)棉铃虫和辣椒(保护地)烟青虫上,也通过了拟批准登记农药产品公示,不久将获得登记批准。3 双酰胺类杀虫剂的主要研发产品 双酰胺类杀虫剂聚集了很多研发力量,目前最接近商品化的有环丙氟虫胺、硫虫酰胺等。3.1 环丙氟虫胺图1 环丙氟虫胺的结构式 环丙氟虫胺(通用名:cyproflanilide;开发代号:CAC-I-785)是由南通泰禾化工股份有限公司自主研发的新型间二酰胺类杀虫剂,这是全球市场上继溴虫氟苯双酰胺之后开发的第2个间二酰胺类化合物,两者具有相同的作用机理,皆为 -氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂,都被归类为IRAC第30组,与现有杀虫剂无交互抗性。 环丙氟虫胺高效,杀虫谱广,渗透性好,起效快,持效期长,能有效防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目等害虫。其在很低用量下即表现出优异的防效,如对鳞翅目害虫二化螟(Chilo suppressalis)、稻纵卷叶螟、小菜蛾(Plutella xylostella)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、草地贪夜蛾、黏虫(Mythimna separata),鞘翅目害虫跳甲,缨翅目害虫蓟马等均有较好的防效,并能有效防治对现有杀虫剂产生抗性的二化螟。环丙氟虫胺对作物安全,可广泛应用于水稻、玉米、棉花、大豆、果树、蔬菜等多种作物。 环丙氟虫胺微毒,对皮肤无刺激性、无致敏性,对眼睛有轻度刺激,但24 h可恢复。Ames试验、微核试验、染色体畸变试验、基因突变试验结果均为阴性。其对斑马鱼、泥鳅、羊角月牙藻、大型溞、小龙虾、中华绒鳌蟹等安全。 目前,环丙氟虫胺在我国已进入实质性登记阶段。据Phillips McDougall公司预测,环丙氟虫胺的年峰值销售额将达7,500万美元。3.2 氯氟氰虫酰胺 氯氟氰虫酰胺(通用名:cyhalodiamide;开发代号:ZJ4042)是浙江省化工研究院有限公司自主研发的邻苯二甲酰胺结构的化合物。图2 氯氟氰虫酰胺的结构式 氯氟氰虫酰胺可用于防治蔬菜、水稻、棉花等作物的主要鳞翅目害虫,如小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、菜青虫、二化螟、稻纵卷叶螟、棉铃虫等。近几年开展的农药登记药效试验结果表明,连云港禾田化工有限公司的20%氯氟氰虫酰胺悬浮剂防治棉花棉铃虫和水稻稻纵卷叶螟,防效均在85%以上。 目前,氯氟氰虫酰胺尚未在我国取得登记。3.3 硫虫酰胺 硫虫酰胺(通用名:thiotraniliprole)是由青岛科技大学自主研发的邻甲酰氨基硫代苯甲酰胺结构的化合物,作用机理与氯虫苯甲酰胺相同,均为鱼尼丁受体调节剂。图3 硫虫酰胺的结构式 近几年开展的农药登记药效试验结果表明,浙江宇龙生物科技股份有限公司的10%硫虫酰胺悬浮剂于甘蓝小菜蛾低龄幼虫期兑水喷雾使用,在有效成分30~60 g/hm2剂量下,药后10 d 防效为85%~95%。另外,试验证明,硫虫酰胺对美国白蛾也具有很高的生物活性,可用于防治美国白蛾。 2021年9月3日,浙江宇龙的95%硫虫酰胺原药和10%硫虫酰胺悬浮剂在中国取得登记。该制剂产品通过叶面喷雾防治甘蓝小菜蛾,制剂用药量为30~40毫升/亩。这是硫虫酰胺产品在我国的首次登记。4 双酰胺类杀虫剂的最新竞争产品 有市场,就有竞争。双酰胺类杀虫剂不仅遭遇同类产品的竞争,而且还有来自具有不同作用机理的其他产品的竞争。竞争产品不仅有单剂,也有复配制剂。尤其是最新研发的一些产品值得关注。4.1 benzpyrimoxan图4 Benzpyrimoxan的结构式 Benzpyrimoxan(开发代号:NNI-1501)是日本农药株式会社研发的苄氧基嘧啶类化合物。2019年2月,公司向日本和印度提交了基于benzpyrimoxa的两个产品Orchestra Flowable和Orchestra Powder的登记资料;2020年9月,Orchestra Flowable和Orchestra Powder在日本率先取得登记,防治水稻稻飞虱和叶蝉等,这是benzpyrimoxa在全球的首个登记。 Benzpyrimoxa防治水稻稻飞虱、叶蝉等,持效期长。通过抑制飞虱和叶蝉的幼虫蜕皮,降低水稻田虫口基数。该产品具有较好的选择性,对授粉昆虫及天敌等非靶标生物影响小。 日本农药株式会社指出,benzpyrimoxa可能拥有新颖的作用机理,研究发现,该产品对现有杀虫剂敏感性下降的害虫表现出较高的杀虫活性,与现有杀虫剂无交互抗性,可用于害虫的抗性治理以及有害生物的综合治理。 日本农药株式会社计划于2021年在日本、2023年在印度上市benzpyrimoxa产品。公司预计, benzpyrimoxa产品在日本市场的年峰值销售额将达1,000万美元,在印度市场的年峰值销售额将达5,000万美元。 日本农药株式会社正在开发benzpyrimoxa与多种杀虫剂、杀菌剂的复配产品。除日本和印度外,公司还将在东南亚国家开展登记,并计划在全球开发和推广。4.2 flupyrimin图5 Flupyrimin的结构式 Flupyrimin(开发代号:ME5382)是日本明治制果株式会社研发的新烟碱类杀虫剂,其作用机理与环氧虫啶、三氟苯嘧啶相同,皆为烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Flupyrimin的作用方式和结合位点与新烟碱类杀虫剂吡虫啉不同,因此,该产品对吡虫啉抗性害虫有效,而且对传粉昆虫非常安全。 Flupyrimin具有触杀、胃毒活性,并具有内吸性和渗透作用。其杀虫谱广,用于水稻、小麦、果蔬及非作物领域等,防治半翅目害虫棉蚜、白粉虱、飞虱、黑尾叶蝉、赤须盲蝽、小珀蝽,鳞翅目害虫小菜蛾、甜菜夜蛾,鞘翅目害虫稻负泥虫、稻水象甲,缨翅目害虫蓟马,以及双翅目害虫家蝇,也可以防治蟑螂等。 Flupyrimin单剂及其与噻菌灵、多杀霉素和三环唑的复配制剂已在日本取得登记,用于水稻及其秧苗,防治多种刺吸式口器害虫,兼治二化螟、稻负泥虫、蝽蟓等。Flupyrimin也正在印度和韩国开展登记。 据Phillips McDougall公司预测,flupyrimin的年峰值销售额将达1.00亿美元。4.3 oxazosulfyl图6 Oxazosulfyl的结构式 Oxazosulfyl(商品名:Alles;开发代号:S-1587)是日本住友化学株式会社研发的新型磺酰吡啶基苯并噁唑类杀虫剂,拥有独特的化学结构和新颖的作用机理。 Oxazosulfyl的杀虫谱较广,可有效防治飞虱、叶蝉、鳞翅目和鞘翅目害虫等,对褐飞虱和小菜蛾等防效较好,主要用于防控水稻害虫。 住友化学计划2021年上市基于oxazosulfyl的产品。 据Phillips McDougall公司预测,oxazosulfyl的年峰值销售额将达5,000万美元。4.4 甲氧哌啶乙酯图7 甲氧哌啶乙酯的结构式 甲氧哌啶乙酯(通用名:spiropidion;开发代号:SYN546330)是由先正达研发的螺环季酮酸酯类杀虫剂。与拜耳的螺螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯一样,甲氧哌啶乙酯亦为乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,通过抑制ACCase的活性,阻止脂肪酸的生物合成和生物膜的形成。该产品不仅作用于幼虫阶段,而且破坏成虫产卵。 甲氧哌啶乙酯具有触杀和双向传导活性,可以保护新生组织免遭侵害,并保护植物根部。甲氧哌啶乙酯主要用于果树、葡萄、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等,防治蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、烟草粉虱、棉蚜等害虫和害螨。据先正达介绍,甲氧哌啶乙酯对难防刺吸式口器害虫(如白粉虱、蚜虫、木虱等)防效优异。该产品还被定位为抗性管理工具,尤其用于防治对新烟碱类、拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫;对传粉昆虫和非靶标生物无害。甲氧哌啶乙酯未来可能在果蔬和棉花等作物上与双酰胺类杀虫剂形成竞争态势。 据Phillips McDougall预测,甲氧哌啶乙酯的年峰值销售额将达2.50亿美元。4.5 异噁唑虫酰胺图8 异噁唑虫酰胺的结构式 异噁唑虫酰胺(通用名:isocycloseram;开发代号:SYN547407)是先正达研发的双芳基异噁唑啉类杀虫剂,为 -氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂,未来将归入IRAC第30组中,与其他杀虫剂无交互抗性报道。 异噁唑虫酰胺杀虫谱广,防治鳞翅目、半翅目、鞘翅目、缨翅目、双翅目害虫和害螨等,如斜纹夜蛾、小菜蛾、烟草蓟马等。 异噁唑虫酰有望于2021 2023年上市,商品名为Plinazolin;预计其年峰值销售额将突破5.00亿美元。异噁唑虫酰将与双酰胺类杀虫剂在主要可耕地作物、特种作物、蔬菜上将形成一定的竞争态势。4.6 嗪虫唑酰胺图9 嗪虫唑酰胺的结构式 嗪虫唑酰胺(通用名为:dimpropyridaz;商品名为:Axalion ;开发代号为:BAS 550 I)是巴斯夫研发的拥有新颖作用机理的吡唑甲酰胺类杀虫剂。该产品具有较好的内吸传导性,主要用于果树和蔬菜,大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、马铃薯等大田作物,以及花卉和观赏植物等,防治鳞翅目(二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地贪夜蛾等)、鞘翅目(甲虫、玉米根叶甲、马铃薯叶甲、黄曲条菜跳甲等)、双翅目(蝇、蚊、蔬菜斑潜蝇等)、半翅目(蚜虫、飞虱、木虱、粉虱等)、缨翅目(蓟马、兰花蓟马、棕榈蓟马、烟蓟马等)、等翅目(白蚁等)害虫、蟑螂、蚂蚁等,尤其对蚜虫、粉虱、木虱等刺吸式口器害虫高效。 嗪虫唑酰胺能快速停止害虫取食,减少植物营养损失,阻止病害传播,健康植株,提升作物产量和品质。目前,在IRAC作用机理分类中尚未查到嗪虫唑酰胺。 巴斯夫已经开启了嗪虫唑酰胺的全球登记工作。2020年底,公司向澳大利亚和韩国提交了Axalion 的登记资料。巴斯夫计划2021年向欧盟、巴西、印度等地区和国家提交该产品的登记资料,未来几年还将在其他主要市场开展登记。 嗪虫唑酰胺(Axalion )有望于2023年在澳大利亚、韩国率先上市,2024年在印度上市,2026年在欧盟上市。 据Phillips McDougall公司预测,嗪虫唑酰胺的年峰值销售额或将达1.00亿美元。4.7 二氯噻吡嘧啶和三氟苯嘧啶图10 二氯噻吡嘧啶的结构式图11 三氟苯嘧啶的结构式 二氯噻吡嘧啶(dicloromezotiaz;开发代号:DPX-RDS63;预计2022年上市)、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)都由杜邦公司研发,前者现已转让给富美实,后者由科迪华于2018年上市。两者皆为介离子/两性离子(mesoionic/zwitterionic)类杀虫剂,虽作用于烟碱乙酰胆碱受体,但与新烟碱类杀虫剂作用机理不同,它们通过抑制而非激活烟碱乙酰胆碱受体而起效。三氟苯嘧啶最初在亚洲上市,防治水稻稻飞虱、叶蝉等。二氯噻吡嘧啶在产品性能上可能更胜一筹,其防治谱更广,不仅防治稻飞虱,还防治鳞翅目害虫等;而三氟苯嘧啶侧重防治稻飞虱、叶蝉等。 根据Phillips McDougall公司预测,三氟苯嘧啶的年峰值销售额将达2.00亿美元,二氯噻吡嘧啶的年峰值销售额将达2.50亿~3.00亿美元。4.8 氟噁唑酰胺图12 氟噁唑酰胺的结构式 氟噁唑酰胺(英文通用名:fluxametamide;开发代号:NC-515、A253;商品名:Gracia)是日产化学株式会社开发的异噁唑啉类杀虫杀螨剂,是 -氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂,IRAC将其归类为第30组,这是继溴虫氟苯双酰胺之后进入该组中的第2个有效成分,对传粉昆虫影响小。该产品主要用于蔬菜、果树、棉花和茶树等作物,防治蓟马、粉虱、潜叶蝇、甲虫、红蜘蛛、锈螨等害虫和害螨。 2018年,氟噁唑酰胺在韩国取得登记;2018年第2季度在韩国率先上市;2019年,在日本上市,用于蔬菜和茶树。该产品还将进入其他亚洲市场。美国环保署(EPA)计划于2021年2月1日前对该产品用于茶树的进口许可作出决定。日产化学预计,氟噁唑酰胺的销售额可达100亿日元。5 双酰胺类杀虫剂的市场展望 2019年,双酰胺类杀虫剂的销售额为24.29亿美元,同比增长9.7%。这一增长主要得益于巴西市场的恢复,新种子处理剂及复配产品的持续开发和上市,尤其是这些产品在北美、欧洲、亚洲市场的进一步扩张等。 在氯虫苯甲酰胺的市场开发及扩张的推动下,过去5年里,双酰胺类杀虫剂成为全球增长最快的产品类型之一。随着这类产品渐趋成熟,其市场增长或将放缓。然而,这类产品的市场增速仍有望领先于其他杀虫剂。这是因为,一方面,现有上市产品市场进一步扩张;另一方面,这类产品拥有很强的研发管线,未来几年仍将有新产品不断上市,如基于四唑虫酰胺、溴虫氟苯双酰胺的产品等。 对双酰胺类杀虫剂中的两个重要产品氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺而言,富美实或将寻求与更多国家的农药公司合作,从而可以从当地市场和渠道经验中受益。氯虫苯甲酰胺的巴西市场似乎较为成熟,所以未来只会温和增长。该产品未来的增长可能来自于:种子处理剂的推广、非作物领域的应用、发展中国家的市场扩张(如中国、印度等)以及先正达市场地位的提升等。 2022 2023年,氯虫苯甲酰胺的化合物专利陆续到期;其加工、应用、生产专利将于2027 2028年到期。因此,未来几年里,该产品市场受专利到期的影响有限。预计2024年氯虫苯甲酰胺(包括向第三方提供的原药)的全球销售额将达20.60亿美元;2030年的销售额估计将达22.10亿美元,其中包括富美实的销售额以及其他非专利产品进入市场的贡献。 溴氰虫酰胺的化合物专利将于2026 2027年到期;其加工、应用、生产专利将于2032 2033年到期。与氯虫苯甲酰胺一样,未来几年里,该产品市场受专利到期的影响有限。预计2024年溴氰虫酰胺的全球销售额将达1.95亿美元;2027年的销售额估计将达2.55亿美元;2030年的销售额将接近3.00亿美元。 在2030年前,非专利产品生产商生产的氯虫苯甲酰胺将进入市场,但对富美实的冲击不会太大,期间,富美实仍有望保持90%以上的市场份额(包括向第三方提供的原药)。 然而,最近上市的两个新的双酰胺类杀虫剂四唑虫酰胺和溴虫氟苯双酰胺或将对富美实的双酰胺业务造成较大冲击。这两个产品的应用作物和防治谱更广,而且其中的溴虫氟苯双酰胺与目前市场上的双酰胺类杀虫剂作用机理不同。 对双酰胺类杀虫剂而言,抗性问题也不可回避,因此,要采取有效措施延缓抗性的产生和发展,如与不同作用机理的杀虫剂或生物制剂复配等。同时,双酰胺类杀虫剂因作用机理独特,也是害虫抗性治理的有效工具。 最近草地贪夜蛾的发生和蔓延有望驱动双酰胺类杀虫剂的市场增长,尤其是在政府的干预和补贴下,为了有效防控草地贪夜蛾,市场很可能支持使用价格较高的双酰胺类杀虫剂专利产品。 综合考虑以上诸多因素后,Phillips McDougall公司预测,2024年双酰胺类杀虫剂的全球销售额将达35.50亿美元,2019 2024年的复合年增长率为7.9%。
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